PPGCM/CCIM

Uma banca de QUALIFICAÇÃO de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: LUIS HENRIQUE SILVA QUEIROZ
DATA: 10/07/2020
HORA: 14:30
LOCAL: Online
TÍTULO: OBTENÇÃO E CARACTERIZAÇÃO DE UMA NOVA DISPERSÃO SÓLIDA DE RIFAMPICINA UTILIZANDO A TROMETAMINA COMO COFORMADOR
PALAVRAS-CHAVES: Rifampicina, Trometamina, Coamorfo, Obtenção, Caracterização.
PÁGINAS: 78
GRANDE ÁREA: Multidisciplinar
ÁREA: Materiais
RESUMO: A maioria dos fármacos é desenvolvida de forma a permitir sua administração via oral. Muitos desses insumos farmacêuticos ativos (IFAs) apresentam baixa hidrossolubilidade e, consequentemente, uma baixa biodisponibilidade, diminuindo à eficácia terapêutica, que contribui para o abandono do paciente ao tratamento. A utilização de dispersões sólidas tais como coamorfos podem ser uma alternativa para melhoraria das propriedades físico-químicas destes compostos, como sua solubilidade aquosa. A Rifampicina (RIF) é um antibiótico oral utilizado em poliquimioterapia no tratamento de doenças como tuberculose e hanseníase. Este IFA é classificado como Classe II do Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) por apresentar uma alta permeabilidade membranar e baixa hidrossolubilidade, o que reduz sua biodisponibilidade e eficácia terapêutica. Este trabalho objetivou a obtenção e a caracterização de um novo coamorfo de RIF utilizando a Trometamina (TRIS) como coformador. A preparação do coamorfo foi realizada pelo método de evaporação lenta de solvente (ELS). A estequiometria da interação da RIF-TRIS foi realizada a partir da preparação de amostras em diferentes proporções molares dos compostos de partida. Os compostos de partida RIF-TRIS foram submetidos à modelagem molecular utilizando a teoria do funcional da densidade (DFT). As amostras preparadas foram caracterizadas por Difração de Raios X pelo método do pó (DRXP), por Termogravimetria/Termogravimetria derivativa e Análise Térmica Diferencial Simultâneas (TG/DTG-DTA) e por Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC). Os resultados por DFT possibilitaram a obtenção do mapa de potencial eletrostático, HOMO, LUMO e GAP, além de dados de índice de reatividade dos compostos de partida, que indicaram a reatividade da RIF e TRIS em meio de solvatação em metanol. Os resultados por DRXP indicaram ausência de picos cristalográficos na amostra RIF-TRIS (2:1) caracterizando a formação de uma fase amorfa, quando submetido ao processo de obtenção por ELS. A amostra RIF-TRIS (1:1) apresentou picos característicos dos compostos de partida indicando que nesta proporção não houve interação, confirmado pelo refinamento pelo método Rietveld. As proporções molares (1:2) e (1:3) apresentaram formação de um material amorfo com excesso de coformador, indicado pelos picos característicos da TRIS nos difratogramas. As curvas TG/DTG dos compostos de partida apresentaram o mesmo comportamento térmico dos polimorfos encontrados por DRXP, enquanto as curvas térmicas do novo material mostraram boa estabilidade térmica de até 153°C. A curva de DSC do material obtido neste estudo não apresentou qualquer evento térmico, evidenciando que há necessidade de um estudo mais aprofundando para otimizar essa análise térmica, a fim de identificar sua temperatura de transição vítrea. Este material dispõe de características promissoras como um boa estabilidade térmica, e por ser um material mais amorfo pode apresentar uma maior hidrossolubilidade em relação ao fármaco cristalino, e consequentemente uma maior biodisponibilidade e eficácia terapêutica no tratamento de doenças como tuberculose e hanseníase.
MEMBROS DA BANCA:
Interno - 1655367 - ADENILSON OLIVEIRA DOS SANTOS
Presidente - 2277967 - PAULO ROBERTO DA SILVA RIBEIRO
Interno - 1580665 - PEDRO DE FREITAS FACANHA FILHO