Banca de QUALIFICAÇÃO: RAYCHIMAM DOUGLAS SANTANA BEZERRA
2019-02-11 10:14:28.619
Uma banca de QUALIFICAÇÃO de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: RAYCHIMAM DOUGLAS SANTANA BEZERRA
DATA: 13/02/2019
HORA: 09:00
LOCAL: Auditório da UPCM/UFMA
TÍTULO: OBTENÇÃO E CARACTERIZAÇÃO DE UM NOVO COAMORFO DE DAPSONA COM ÁCIDO OXÁLICO
PALAVRAS-CHAVES: Dapsona, Ácido Oxálico, Co-amorfo, Obtenção, Caracterização
PÁGINAS: 73
GRANDE ÁREA: Multidisciplinar
ÁREA: Materiais
RESUMO: A dapsona (DPS) é um antibiótico oral utilizado no tratamento de doenças causadas por
micobactérias, tais como a tuberculose e a hanseníase (HAN). Ela pertence à Classe II
do Sistema de Classificação Biofarmacêutico por apresentar baixa hidrossolubilidade.
Tal fato contribui para a redução da sua biodisponibilidade e da sua eficácia terapêutica.
A síntese de novas dispersões sólidas de fármacos, tais como os co-amorfos, tem sido
uma alternativa altamente viável para a melhorar as propriedades físico-químicas dos
fármacos, como o aumento da hidrossolubilidade e melhoria da sua eficácia terapêutica.
Deste modo, este trabalho teve como objetivo a obtenção e a caracterização de um novo
co-amorfo de DPS utilizando o ácido oxálico (OXA) como coformador. Para tanto, o
novo co-amorfo foi obtido utilizando a metodologia da evaporação lenta do solvente,
onde foram pesadas massas de DPS (233,87 mg) e de OXA (198,13 mg) na proporção
molar de (2:3). Estas massas foram colocadas em um béquer de 150 mL, onde foram
adicionados 20 mL metanol (MeOH) para solubilização completa destes compostos. Em
seguida, esta solução foi deixada em repouso em estufa a 40 ºC por 3 dias. O produto
final obtido foi então seco em estufa com circulação forçada de ar, a 50 ºC por 2 horas,
para garantir a evaporação completa do solvente. Para fins de comparação, os
compostos de partida (DPS e OXA) individualizados foram recristalizados pelo mesmo
processo de síntese do co-amorfo. A estequiometria de interação entre DPS e OXA
também foi investigada a partir da preparação de materiais em diferentes proporções
molares de DPS e OXA. Posteriormente, os compostos de partida e o co-amorfo de
DPS-OXA (2:3) foram caracterizados por Difração de Raios X pelo Método do Pó
(PXRD) e por Espectroscopia Raman. Também foi realizado o estudo termoanalítico do
novo material pela técnica de Termogravimetria (TG) e Análise Térmica Diferencial
(DTA) simultâneas. Os resultados obtidos por DRXP para o co-amorfo, apresenta a
ausência de picos bem definidos para o material DPS-OXA (2:3) caracterizando a
formação de uma fase amorfa nesta proporção molar. Os difratogramas para os
compostos de partida (DPS.rec e OXA.rec) e das misturas binarias DPS:OXA em
diferentes proporções apresentaram picos característicos da forma cristalina da DPS e
do OXA. Os resultados obtidos por Espectroscopia Raman mostraram o
desaparecimento de bandas dos modos vibracionais de rede, uma vez que o novo
material de natureza amorfa é desprovido de rede cristalina, além disso, nota-se a
ausência do estiramento υ(C=O) do grupo carboxílico do OXA e deslocamento da
VIII
banda referente ao grupo sulfonil, νs(SO2) da DPS, indicando a atuação destes grupos na
interação entre a DPS e o OXA na formação do co-amorfo. As curvas TG/DTG-DTA
para o material obtido neste estudo apontam para uma possível temperatura de transição
vítrea (Tg), típica de materiais amorfos em torno de 46 ºC, além da ausência de fusão.
Assim, os resultados presentes neste estudo confirmaram a formação do co-amorfo
inédito de DPS utilizando OXA como coformador na proporção molar 2:3. Este novo
material mostra-se uma alternativa promissora para melhorar a solubilidade aquosa da
DPS, tendo em vista que materiais amorfos tendem a se apresentar mais hidrossolúveis
que os materiais cristalinos, e desta forma, esse novo material poderá proporcionar a
DPS maior biodisponibilidade aumentando a sua eficácia terapêutica no tratamento da
HAN.
MEMBROS DA BANCA:
Presidente - 2277967 - PAULO ROBERTO DA SILVA RIBEIRO
Interno - 1655367 - ADENILSON OLIVEIRA DOS SANTOS
Interno - 1580665 - PEDRO DE FREITAS FACANHA FILHO